Azerbaijani
Albanian
Arabic
Armenian
Azerbaijani
Belarusian
Bengali
Bosnian
Catalan
Czech
Danish
Deutsch
Dutch
English
Estonian
Finnish
Français
Greek
Haitian Creole
Hebrew
Hindi
Hungarian
Icelandic
Indonesian
Irish
Italian
Japanese
Korean
Latvian
Lithuanian
Macedonian
Mongolian
Norwegian
Persian
Polish
Portuguese
Romanian
Russian
Serbian
Slovak
Slovenian
Spanish
Swahili
Swedish
Turkish
Ukrainian
Vietnamese
Български
中文(简体)
中文(繁體)
International Journal of Molecular Sciences 2018-Oct

Identification of a Novel PPAR-γ Agonist through a Scaffold Tuning Approach.

Yalnız qeydiyyatdan keçmiş istifadəçilər məqalələri tərcümə edə bilərlər
Giriş / Qeydiyyatdan keçin
Bağlantı panoya saxlanılır
Hyo Jin Gim
Yong-Sung Choi
Hua Li
Yoon-Jung Kim
Jae-Ha Ryu
Raok Jeon

Açar sözlər

Mücərrəd

Peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) are important targets in metabolic diseases including obesity, metabolic syndrome, diabetes, and non-alcoholic fatty liver disease. Recently, they have been highlighted as attractive targets for the treatment of cardiovascular diseases and chronic myeloid leukemia. The PPAR agonist structure is consists of a polar head, a hydrophobic tail, and a linker. Each part interacts with PPARs through hydrogen bonds or hydrophobic interactions to stabilize target protein conformation, thus increasing its activity. Acidic head is essential for PPAR agonist activity. The aromatic linker plays an important role in making hydrophobic interactions with PPAR as well as adjusting the head-to-tail distance and conformation of the whole molecule. By tuning the scaffold of compound, the whole molecule could fit into the ligand-binding domain to achieve proper binding mode. We modified indol-3-ylacetic acid scaffold to (indol-1-ylmethyl)benzoic acid, whereas 2,4-dichloroanilide was fixed as the hydrophobic tail. We designed, synthesized, and assayed the in vitro activity of novel indole compounds with (indol-1-ylmethyl)benzoic acid scaffold. Compound 12 was a more potent PPAR-γ agonist than pioglitazone and our previous hit compound. Molecular docking studies may suggest the binding between compound 12 and PPAR-γ, rationalizing its high activity.

Facebook səhifəmizə qoşulun

Elm tərəfindən dəstəklənən ən tam dərman bitkiləri bazası

  • 55 dildə işləyir
  • Elm tərəfindən dəstəklənən bitki mənşəli müalicələr
  • Təsvirə görə otların tanınması
  • İnteraktiv GPS xəritəsi - yerdəki otları etiketləyin (tezliklə)
  • Axtarışınızla əlaqəli elmi nəşrləri oxuyun
  • Təsirlərinə görə dərman bitkilərini axtarın
  • Maraqlarınızı təşkil edin və xəbər araşdırmaları, klinik sınaqlar və patentlər barədə məlumatlı olun

Bir simptom və ya bir xəstəlik yazın və kömək edə biləcək otlar haqqında oxuyun, bir ot yazın və istifadə olunan xəstəliklərə və simptomlara baxın.
* Bütün məlumatlar dərc olunmuş elmi araşdırmalara əsaslanır

Google Play badgeApp Store badge