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Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 2007-Mar

Antihyperglycemic and antidyslipidemic agent from Aegle marmelos.

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T Narender
S Shweta
P Tiwari
K Papi Reddy
T Khaliq
P Prathipati
A Puri
A K Srivastava
R Chander
S C Agarwal

Palabras clave

Abstracto

The plant Aegle marmelos belongs to the family of Rutaceae. From the leaves of A. marmelos an alkaloidal-amide, Aegeline 2, was isolated and found to have antihyperglycemic activity as evidenced by lowering the blood glucose levels by 12.9% and 16.9% at 5 and 24h, respectively, in sucrose challenged streptozotocin induced diabetic rats (STZ-S) model at the dose of 100mg/kg body weight. Aegeline 2 has also significantly decreased the plasma triglyceride (Tg) levels by 55% (P<0.001), total cholesterol (TC) by 24% (P<0.05), and free fatty acids (FFA) by 24%, accompanied with increase in HDL-C by 28% and HDL-C/TC ratio by 66% in dyslipidemic hamster model at the dose of 50mg/kg body weight. The reasonable mapping of compound 2 to validated pharmacophoric hypothesis and 3D QSAR model with an estimated activity (283nM) suggest that the compound 2 might be a beta(3)-AR agonist.

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