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Natural Product Research 2015

Synthesis of 13-amino telekin derivatives and their cytotoxic activity.

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Xiujie Wang
Xiumei Zhang
Beibei Zheng
Nan Hu
Weidong Xie
Kyungho Row

Palabras clave

Abstracto

Telekin is a eudesmane sesquiterpene-lactone naturally occurring in many medicinal plants with antitumour and anti-inflammatory activity. In this study, a series of 13-amino derivatives of telekin have been synthesised through Michael addition reaction, and their relative configurations were exemplified by the single crystal X-ray diffraction of the dimethylamine adduct. The in vitro cytotoxicity against three tumour cell lines of these amine derivatives was evaluated. The piperidine and 4-hydroxypiperidine adducts displayed stronger cytotoxic activity than telekin.

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