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Fitoterapia 2020-Jan

Anti-inflammatory activity of isobutylamides from zanthoxylum nitidum var. tomentosum.

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Feng Qin
Cai-Yi Wang
Ruoci Hu
Chun-Gu Wang
Fan-Fan Wang
Mei-Mei Zhou
Dong Liang
Hai-Bing Liao
Sang-Kook Lee
Heng-Shan Wang

Mots clés

Abstrait

Inflammation is a very common and important basic pathological process. There is still a great need for the isolation of effective anti-inflammatory agents from plants. In this paper, five new isobutylamides, zanthoxylumamides E-I (1-5), and four known isobutylamides (6-9) were isolated from Zanthoxylum nitidum var. tomentosum (Rutaceae). Chiral resolution of seven racemic isobutylamides (1-4 and 6-8) was successfully performed, and the absolute configurations of two stereoisomers of 1-4 were validated by ECD and NMR. The obtained isobutylamides were evaluated in vitro anti-inflammatory activity with the lipopolysaccharide (LPS)-stimulated production of nitric oxide (NO) in murine macrophage RAW264.7 cells. Compound 8 exhibited significant inhibition of LPS-induced NO production. The underlying molecular mechanisms of the anti-inflammatory activity of 8 revealed that it suppressed the NO production through the modulation of myeloid differentiation factor 88 (MyD88) and interferon regulatory factor 3 (IRF3) signaling pathways.

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