heptan 3 one/carie dentaria

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Synthesis and SAR of bulky 1-azabicyclo[2.2.1]-3-one oximes as muscarinic receptor subtype selective agonists.

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The synthesis of a series of potent and efficacious 1-azabicyclo[2.2.1]heptan-3-one oxime muscarinic agonists is described. The oximes have extended appendages designed to span the cavity defined by the seven transmembrane helices of the muscarinic receptor. Some members of the series are selective

CI-1017, a functionally M1-selective muscarinic agonist: design, synthesis, and preclinical pharmacology.

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The five muscarinic receptor subtypes (M1-M5) are characterized by seven helices that define a transmembrane cavity which serves as the binding pocket for agonists and antagonists. The five cavities appear to be topographically different enough to permit subtype selectivity among antagonists but not

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