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Bioorganicheskaia khimiia

[Synthesis and cytotoxicity of triterpenoid seven members cyclic amines].

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O B Kazakova
G V Giniiatullina
N I Medvedeva
T V Lopatina
I P Baĭkova
G A Tolstikov
G N Apryshko

Palavras-chave

Resumo

Synthesis of 3-deoxy-3a-homo-3a-aza-derivatives of betulin and erythrodiol from betulonic and oleanonic acids was carried out. The most antineoplastic activity with a wide range of action at in vitro testing showed 3-deoxy-3a-homo-3a-aza-28-hydroxy-12(13)-oleanene, which by results of profound studying could be recommended for in vivo investigation. Its modification in the C28 position by introduction of amethoxycinnamoyl fragment led to a loss of antineoplastic activity. 3-Deoxy-3a-homo-3a-aza-derivatives of betulin (3-(aminopropyl)-, 28-(2-carboxyethyl)carboxy-, and 28-cinnamoyloxy-) showed moderate antineoplastic activity in the case of Colon Cancer, Breast Cancer and Leukemia cell lines.

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